Especificações Técnicas:
O que é Mounjaro?
O MOUNJARO é composto pela tirzepatida, um fármaco agonista, de ação prolongada, altamente seletivo aos receptores de GIP e GLP-1 humanos, para os quais apresenta alta afinidade. Os receptores GIP e GLP-1 estão presentes nas células endócrinas pancreáticas α e β, entre outros locais como cérebro, coração, leucócitos e rins. O receptor GIP também está presente nos adipócitos. A atividade de tirzepatida sobre o receptor de GIP é similar à do hormônio GIP natural. A atividade de tirzepatida sobre o receptor de GLP-1 é inferior à do hormônio GLP-1 natural. A tirzepatida aumenta a sensibilidade de células β à glicose, aumentando a secreção de insulina de primeira e segunda fase e reduzindo os níveis de glucagon, ambos de modo dependente da glicose. A tirzepatida melhora a sensibilidade à insulina, retarda o esvaziamento gástrico, sendo que esse efeito diminui com o tempo, e reduz a ingestão de alimentos. Produz sensação de saciedade, regulando o apetite, diminuindo a ingesta calórica e permitindo a redução de peso.
Quais os benefícios que Mounjaro demonstrou nos estudos clínicos?
A nova indicação terapêutica para o controle crônico de peso está baseada nos resultados de dois estudos clínicos internacionais, randomizados, duplo cegos, controlados por placebo em pacientes com obesidade e sobrepeso com ou sem diabetes.
Os estudos SURMOUNT-1 e SURMOUNT-2 apresentaram resultados consistentes a favor de tirzepatida, tanto nos desfechos coprimários como nos desfechos secundários. Em SURMOUNT-1, a variação de peso para o grupo tirzepatida (5mg-15mg) esteve entre 15 e 20,9% da randomização até a semana 72 comparado a uma variação de peso de apenas 3,1% para o grupo placebo. Em SURMOUNT-2, a variação de peso para o grupo tirzepatida (10mg-15mg) as perdas, na semana 72, estiveram entre 13,4 e 15,7% da linha de base para o grupo tirzepatida e 3,3% para o grupo placebo.
Quais os principais riscos associados a Mounjaro?
Os dados de segurança derivados dos estudos SURMOUNT, realizados para a nova indicação de controle de peso crônico, sugerem uma maior incidência de certos eventos quando comparados com o que foi previamente reportado nos estudos para tratamento de diabetes melito tipo 2, incluindo eventos adversos gastrointestinais e relacionados à vesícula biliar, hipersensibilidade e reações no local da injeção. Além disso, vários novos eventos adversos foram identificados (incluindo queda de cabelo, tontura, colecistite, hipotensão, reação anafilática e angioedema), que foram adicionados às informações do produto.
Alguns estudos ainda estão em andamento para avaliação de segurança, como subestudos de SURPASS-CVOT, para avaliar o impacto de tirzepatida em problemas cardiovasculares e na retinopatia.
Os dados globais estimam que 1.461.200 pacientes já foram expostos a tirzepatida com um total de 399.500 anos de exposição. As notificações com maior frequência nesse período, mas ainda com baixa incidência, foram pancreatite, vômito, diarreia, náusea, desidratação, insuficiência renal aguda.
Alguns estudos ainda estão em andamento para avaliação de risco para uso prolongado.
A experiência de uso de tirzepatida em pacientes com insuficiência hepática ou renal (incluindo doença renal em estágio terminal) é limitada e, portanto, deve ser utilizado com cuidado nesses casos.
Como Mounjaro deve ser usado?
MOUNJARO é administrado por via subcutânea no abdome, coxa ou braço. O local de injeção de cada dose deve ser alternado.
A dose inicial de MOUNJARO é 2,5 mg uma vez por semana. Após 4 semanas, a dose deve ser aumentada para 5 mg uma vez por semana. Se necessário, aumentos de dose podem ser feitos em acréscimos de 2,5 mg após o mínimo de 4 semanas na dose atual. As doses de manutenção recomendadas são 5mg, 10mg e 15 mg. A dose máxima de MOUNJARO é 15 mg uma vez por semana.
Quando MOUNJARO é adicionado ao tratamento existente com metformina e/ou iSGLT2, a dose atual de metformina e/ou iSGLT2 pode ser continuada.
Quando MOUNJARO é adicionado ao tratamento existente com uma sulfonilureia e/ou insulina, pode ser considerada uma redução na dose de sulfonilureia ou insulina para reduzir o risco de hipoglicemia. A automonitorização da glicemia é necessária para ajustar a dose de sulfonilureia e insulina. Recomenda-se uma abordagem gradual para a redução da insulina.
Quando utilizado com insulina, MOUNJARO deve ser administrado como injeções separadas e nunca misturado, e MOUNJARO deve ser administrado em um local diferente.
Para o controle do peso, se o paciente não conseguir perder pelo menos 5% do seu peso corporal inicial após 6 meses da titulação até a dose tolerada mais elevada, é necessária uma decisão sobre a continuação do tratamento, levando em consideração o risco/benefício no paciente individual.
Alguns estudos ainda estão em andamento para avaliação de segurança, como subestudos de SURPASS-CVOT, para avaliar o impacto de tirzepatida em problemas cardiovasculares e na retinopatia.
Os dados globais estimam que 1.461.200 pacientes já foram expostos a tirzepatida com um total de 399.500 anos de exposição. As notificações com maior frequência nesse período, mas ainda com baixa incidência, foram pancreatite, vômito, diarreia, náusea, desidratação, insuficiência renal aguda.
Alguns estudos ainda estão em andamento para avaliação de risco para uso prolongado.
A experiência de uso de tirzepatida em pacientes com insuficiência hepática ou renal (incluindo doença renal em estágio terminal) é limitada e, portanto, deve ser utilizado com cuidado nesses casos.
*Dados confirmados pela Anvisa.